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                    心脑血管类

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                    盐酸乐卡地平原料及片剂

                    【药品名称】盐酸乐卡地平(Lercanidipine Hydrochloride)

                    【化学名】3,5-吡啶二羧酸-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-2-[(3,3二苯丙基)甲基氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯盐酸盐
                    【分子式】

                    【药品类别】化药4类

                    【药品说明】

                    剂型及规格:片剂,10mg。

                    适应症:治疗轻、中度原发性高血压。

                    用法用量:推荐剂量为10mg,每天一次,餐前15分钟口服,根据病人的个体反应可增至每次20mg北京赛车开奖结果-官方首页。

                    【项目介绍】

                    盐酸乐卡地平是由意大利Recordati公司研制开发的第三代二氢吡啶类钙通道拮抗剂,于1997年首先在荷兰上市,随后分别在法国、澳大利亚、德国等十八个国家上市。在欧洲本品用于各型高血压北京赛车开奖结果-官方首页,在英国只用于轻、中度高血压北京赛车开奖结果-官方首页。本品的剂型为片剂,推荐剂量为10mg/qd北京赛车开奖结果-官方首页,至少在饭前15min口服北京赛车开奖结果-官方首页。本品于2001年由意大利Recordati公司在中国上市北京赛车开奖结果-官方首页,10mg×7片售价为43.80元,为国家医保目录产品。

                    乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用少等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用,但对心率和心输出量的影响较小北京赛车开奖结果-官方首页。由于具有较大的疏水基因,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中北京赛车开奖结果-官方首页,与血管平滑肌细胞膜结合紧密北京赛车开奖结果-官方首页,释放缓慢北京赛车开奖结果-官方首页,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。

                    盐酸乐卡地平作用机制与同类药物相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流北京赛车开奖结果-官方首页,扩张外周血管而降低血压。本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长北京赛车开奖结果-官方首页。体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平北京赛车开奖结果-官方首页、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平北京赛车开奖结果-官方首页、尼群地平及拉西地平北京赛车开奖结果-官方首页。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和?北京赛车开奖结果-官方首页北京赛车开奖结果-官方首页;ぶ漳┢鞴僮饔?。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。动物实验表明北京赛车开奖结果-官方首页,本品对肾脏有?;ぷ饔?,其机制可能与血流动力学无关。

                    盐酸乐卡地平与同类药相比具有较强的血管选择性,其独特的亲脂性使之降压作用缓慢而持久,病人乐于接受。本品安全性高,无强心作用,不影响心率,同时还有很好的抗动脉粥样硬化作用,尤其适合于伴有动脉粥样硬化的高血压病人北京赛车开奖结果-官方首页,具有较高的临床应用价值,市场前景广阔。

                    本品在国内的行政?北京赛车开奖结果-官方首页;ひ压?,按《药品注册管理办法》北京赛车开奖结果-官方首页,本品原料药为三类新药,片剂为已有国家标准的药品北京赛车开奖结果-官方首页,可以免做临床研究。

                    知识产权情况:该品种于2001年8月28日在国内获得行政?北京赛车开奖结果-官方首页;?,已于到2005年1月21日到期,开发该产品不涉及知识产权问题。

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